6月，AVT不僅帶來(lái)了高品質(zhì)高性?xún)r(jià)比的注射級蔗糖產(chǎn)品，更有siRNA脂質(zhì)體產(chǎn)品Onpattro的關(guān)鍵輔料--陽(yáng)離子脂質(zhì)DLin-MC3-DMA正式在艾偉拓上線(xiàn)！充足的現貨產(chǎn)品，歡迎小伙伴前來(lái)垂詢(xún)！
2018年shou個(gè)用于治療治療家族性淀粉樣多發(fā)性神經(jīng)病變的siRNA脂質(zhì)體產(chǎn)品Onpattro在美上市，成功打開(kāi)了沉默細胞基因藥物的大門(mén)。
▲Onpattro
Onpattro中運用的陽(yáng)離子脂質(zhì)材料DLin-MC3-DMA也開(kāi)始備受關(guān)注。
▲ Onpattro中各組分的具體用量
在這之前，DLin-MC3-DMA在國內市場(chǎng)仍是一片空白。AVT基于深耕磷脂、脂質(zhì)體、脂肪乳方向多年的資源和經(jīng)驗，推出新產(chǎn)品DLin-MC3-DMA。為陽(yáng)離子脂質(zhì)材料提供了一種“低毒高效”選擇。
▲ DLin-MC3-DMA
陽(yáng)離子脂質(zhì)體，顧名思義，是粒子呈正電性的脂質(zhì)體制劑，所以提供正電性的陽(yáng)離子脂質(zhì)是制劑關(guān)鍵。目前市場(chǎng)上較為常見(jiàn)且使用較多的陽(yáng)離子類(lèi)脂有DOTAP、DOTMA、DC-CHOL等，但它們在應用中都有著(zhù)較大的細胞毒性，因此載藥量和安全性?xún)煞矫娉ｋy平衡。
DLin-MC3-DMA作為新型陽(yáng)離子脂質(zhì)——可電離化陽(yáng)離子脂質(zhì)的代表，具有“低毒高效”的優(yōu)勢，它的化學(xué)名為4-(N,N-二甲基氨基)丁酸 (6Z,9Z,28Z,31Z)-庚三十碳-6,9,28,31-四稀-19-基脂，分子式C43H79NO2，是一種無(wú)色至淡黃色的油狀液體，pKa=6.44。
▲DLin-MC3-DMA結構式
DLin-MC3-DMA具有*的pH依賴(lài)性電荷可變特性：酸性條件下呈正電性，而生理pH條件下呈電中性。因此，核酸在酸性條件下被包裹，形成的脂質(zhì)體在血液中則具有很小的正電荷密度，即很低的細胞毒性。并且DLin-MC3-DMA陽(yáng)離子脂質(zhì)體因具有正電性可增加粒子在體內的溶酶體逃逸，提高轉染效率，而又不易被巨噬細胞吞噬。利用這些特性，DLin-MC3-DMA制備的陽(yáng)離子脂質(zhì)體在siRNA遞送方面具有“低毒高效”的出色表現。
除了DLin-MC3-DMA，艾偉拓還有幾款脂質(zhì)體制備中*的陽(yáng)離子脂質(zhì)材料：DC-CHO、DOTAP、DMG-PEG2000、DOTMA,這將大大促進(jìn)中國RNA類(lèi)藥物開(kāi)發(fā)！
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